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摘要
目的 探究在连续给药过程中，黄连对黄芩黄酮在大鼠肝组织中分布的影响机制。方法大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后，LC-MS/MS分析肝脏中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素的含量；采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞，以黄芩苷和汉黄芩苷为底物，小檗碱作为抑制剂，进行药物转运实验；大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后，取肝脏进行Western blot实验，验证Oatp4的蛋白表达水平。结果 连续给药后，在肝脏中，黄连仅降低汉黄芩素的含量。小檗碱可抑制OATP1B3对黄芩苷和汉黄芩苷的转运功能；黄连可上调Oatp4的蛋白表达水平。结论 在连续给药过程中，黄连可通过影响OATP1B3转运体活性和蛋白水平共同影响黄芩黄酮在肝脏中的转运过程。
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