基于质量标志物（Q-marker）的桂栀助眠方在食蟹猴体内药动学研究

作者：韦玮; 郝二伟; 郭振旺; 徐炜杰; 秦健峰; 张萌; 谢安然; 王爱玲; 陆海兰; 杜正彩; 侯小涛^*; 邓家刚^*

来源：中草药, 2020, 51(15): 3996-4002.

• 桂栀助眠方
• 中药
• 质量标志物(Q-marker)
• 食蟹猴
• 配伍
• 药动学
• UPLC-MS/MS
• 肉桂酸
• 4-甲氧基肉桂酸
• 香豆素
• 栀子苷
• 京尼平
• 京尼平苷酸
• 绿原酸
• 肉桂
• 栀子
• 消除半衰期

目的基于中药质量标志物(Q-marker)概念,研究肉桂、栀子及两者配伍后的复方桂栀助眠方中主要成分在食蟹猴体内的药动学变化,为桂栀助眠方的Q-marker确定提供科学依据。方法建立UPLC-MS/MS方法,对桂栀助眠方配伍前后7个主要成分肉桂酸、4-甲氧基肉桂酸、香豆素、栀子苷、京尼平、京尼平苷酸、绿原酸在食蟹猴中的药动学行为进行比较研究。结果与肉桂、栀子单味药组相比,桂栀助眠方组食蟹猴血浆中肉桂酸、香豆素、京尼平苷酸、绿原酸的药时曲线下面积(AUC)、达峰浓度(Cmax)均显著增加;肉桂酸、4-甲氧基肉桂酸、香豆素消除半衰期(t1/2)明显降低;4-甲氧基肉桂酸、栀子苷的血药浓度达峰时间(tmax)延长。结论配伍后桂栀助眠方能够显著改变复方中主要成分的体内暴露状态,7个主要成分可作为桂栀助眠方的Q-markers。

• 单位
  广西中医药大学