吉美嘧啶及其关键中间体的制备

作者：马玉贞; 张广洲

来源：齐鲁药事, 2012, (03): 132-133.

• 吉美嘧啶
• 5-氯-4-羟基-2(1H)吡啶酮
• 中间体 Gimeracil
• 5-chloro-4-hydroxy-2-(1H)-pyridinone
• Intermediate

目的经过工艺改进摸索精制吉美嘧啶及其关键中间体5-氯-3-氰基-4-甲氧基-2(1 H)吡啶酮的方法。方法以丙二腈、原乙酸三甲酯及1,1-二甲氧基三甲胺为起始原料,经过缩合、闭环、氯代及水解等一系列反应,制备替吉奥有效成分吉美嘧啶。结果精制后的中间体纯度在99.8%以上,单杂控制在0.1%以下。结论用精制后的中间体制备出吉美嘧啶,纯度在99.9%以上,总收率45%。此工艺成本低,容易操作,且适合工业化生产。