负载雷公藤甲素的TPGS-b-(PCL-ran-PGA)纳米制剂体外抑制宫颈癌细胞生长的研究

作者：**; 郑静薇; 周煜玲; 梁欣; 包君丽; 杨菊红; 曾凡杞

来源：生物技术进展, 2021, 11(02): 244-251.

DOI：10.19586/j.2095-2341.2020.0121

• 雷公藤甲素
• 纳米粒
• 宫颈癌
• TPGS-b-(PCL-ran-PGA)

雷公藤甲素（triptolide, TPL）是传统中药雷公藤的主要活性成分,具有抗炎、抗肿瘤活性,但其毒副作用限制了临床上的广泛使用。为了探讨以TPGS-b-（PCL-ran-PGA）为载体制备的TPGS-b-（PCL-ran-PGA）/TPL纳米粒的表征和体外对宫颈癌细胞的抑制作用,采用乳化/溶剂挥发法,优化TPGS-b-（PCL-ran-PGA）与TPL比例,制备TPGS-b-（PCL-ran-PGA）/TPL纳米粒,对纳米粒进行表征,包括粒径大小、ζ电位、包封率、累积释放率,用MTS法体外研究游离型TPL和TPGS-b-（PCL-ran-PGA）/TPL纳米粒对宫颈癌细胞半数抑制浓度(IC50),用克隆形成实验分析TPGS-b-（PCL-ran-PGA）/TPL纳米粒对宫颈癌细胞HeLa的抑制作用,用流式细胞仪分析纳米粒对HeLa细胞凋亡的影响。结果显示:当TPGS-b-（PCL-ran-PGA）与TPL为50∶1时制备的纳米粒粒径为（95.3±5.2）nm, zeta电位为（-12.2±0.9）mV,其累积释放曲线呈双相分布,TPGS-b-（PCL-ran-PGA）纳米粒对HeLa细胞在24、48和72 h的IC50(2.8、1.8、0.9μg·L-1)远远低于游离型TPL（P<0.01）,克隆形成实验证明纳米粒能显著抑制肿瘤细胞生长,并能显著诱导HeLa细胞凋亡。研究结果表明,TPGS-b-（PCL-ran-PGA）/TPL纳米粒能抑制宫颈癌细胞HeLa的生长,其作用主要通过TPL和TPGS共同诱导细胞凋亡,可以作为抗宫颈癌等肿瘤的候选药物。

• 单位
  中国科学院大学; 吉林大学