D-氨基葡萄糖氟喹诺酮衍生物的合成及其抗菌活性研究

作者：谢文文; 范莉^*; 胡军华; 宋宇璐; 谭天富; 李佳; 陈娜; 杨大成^*

来源：药学学报, 2023, 58(11): 3389-3399.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2023-0227

• D-氨基葡萄糖
• 氟喹诺酮
• 抗人致病菌活性
• 抗柑橘溃疡病菌活性

基于糖类药物的修饰或用糖类分子改造其他活性物质的思路,将具有多种活性的D-氨基葡萄糖与氟喹诺酮类(fluoroquinolones, FQs)进行拼合,设计并合成了16个D-氨基葡萄糖的FQs衍生物。抗人致病菌和抗柑橘溃疡病菌活性测试发现, 2个目标分子TM2b和TM2d对于金葡菌ATCC14125的抑制活性强于所有测试的阳性对照药物; 2个目标分子TM2m和TM2n对柑橘溃疡病菌的抑制率在浓度分别为0.5和0.2μg·mL-1时都高于阳性对照链霉素,值得进一步研究。本研究首次合成了D-氨基葡萄糖与FQs拼合的新型分子,发现了超强抑菌活性分子,拓宽了D-氨基葡萄糖衍生物的类型及生物活性范围。

• 单位
  西南大学; 化学化工学院; 中国农业科学院柑桔研究所