一种沃替西汀氨基酸酰胺类化合物及其制备方法和应用

作者：李晶; 莫贤炜; 张雷; 李媛媛

来源：2018-12-07, 中国, ZL201811492874.8.

本发明属于医药化工技术领域,公开了一种沃替西汀氨基酸酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述沃替西汀氨基酸酰胺类化合物具有式(I)所示的结构或式(I)所示结构的游离碱或盐。其制备方法为：在催化剂DMAP和EDCI存在下,沃替西汀与Boc保护的氨基酸反应得到中间体,所得中间体与三氟乙酸的二氯甲烷溶液反应得到具有式(I)结构的沃替西汀氨基酸酰胺类化合物。本发明化合物通过对沃替西汀哌嗪环上的氮进行酰胺化修饰,在胃液及肠液中较稳定,可减少沃替西汀通过5-羟色胺对胃肠道蠕动的促进作用从而可能降低恶心、呕吐等不良反应的发生率,并可以极大地改善沃替西汀的药代动力学性质。

• 单位
  华南理工大学