摘要

苯并呋喃是研发多种疾病药物的主要来源之一,在合成药物化学领域受到越来越多的关注. Dorsmerunin A是一种从桑科植物中分离出来的具有弱细胞毒活性的苯并呋喃类天然产物.以4-甲氧基水杨醛和2-溴-4'-甲氧基苯乙酮为起始原料,经分子内缩合、还原和脱保护等4步反应,以49%总收率首次完成了DorsmeruninA的全合成.另外,采用小鼠巨噬细胞RAW264.7模型初步测试了DorsmeruninA的体外抗炎活性及其作用机制,结果表明该化合物在浓度为25μmol/L时,能有效抑制NO的生成,且对炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α有显著抑制作用.