噻二唑类肽衍生物的合成及抗肿瘤增殖活性研究

作者：梁涛; 李嘉杰; 方金玉; 刘婷婷; 方浩

来源：有机化学, 2016, 36(12): 2895-2905.

• 噻二唑类肽衍生物
• 抗肿瘤增殖活性
• 前列腺癌细胞(PC-3细胞)

以取代的苯乙酸、2-氨基硫脲为起始原料,经多步反应制备了一系列结构新颖的噻二唑类肽衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS确证.目标化合物应用3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)法初步测试了抑制人白血病细胞(K562细胞)及前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性,结果表明大部分目标化合物具有良好的抗肿瘤细胞增殖活性.针对5个活性目标化合物又进行了三株肿瘤细胞的深入活性评价,发现目标化合物(S)-(2-((1-((5-(1,1’-联苯-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)氨基)-1-氧亚基-3-苯基丙-2-基)氨基)-2-氧亚基乙基)氨基甲酸叔丁酯(6d)的活性最好,其抑制前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性优于阳性药AT-101.