白花蛇舌草可通过抑制原癌基因和激活抑癌基因来发挥抗癌作用。它可使细胞内钙超载,通过对信号通路的影响发挥抗肿瘤作用;同时可通过调节免疫功能发挥抗肿瘤作用。可广泛应用于白血病、骨髓增生异常综合征、多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤、骨髓纤维化等血液系统肿瘤。