5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

作者：黄海涛; 姜茹; 牛银波; 岳正刚; 李宇华; 刘莉; 梅其炳

来源：中国药理学通报, 2010, (11): 1481-1484.

• 5-氟尿嘧啶
• 衍生物
• 2-BF
• MTT比色分析法
• 抗肿瘤活性
• 毒性 5-fluorouracil
• derivative
• 2-BF
• MTT assay
• antitumor activity
• toxicity

目的设计合成5-氟尿嘧啶衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶(5-FU)结构为基础,化学合成2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(2-BF),采用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及碳谱(13C-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较2-BF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW620)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后对细胞生长抑制率的影响及差异。结果 MS、1H-NMR和13C-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,2-BF(0.01～100μmol·L-1)作用于SW620细胞24h和48h后,其对细胞的生长抑制率分别为29.20%～64.9...

• 单位
  第四军医大学; 西北工业大学