URAT1抑制剂研究进展及药物化学策略

作者：史晓雨; 赵彤; 章健; 梁瑞鹏; 张志姣; 刘新泳^*; 展鹏^*

来源：药学学报, 2022, 57(10): 2960-2971.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2022-0573

• 尿酸
• 高尿酸血症
• 痛风
• 雷西纳德
• URAT1抑制剂

尿酸转运蛋白1 (URAT1)是一种位于人肾近曲小管上皮细胞顶膜的阴离子膜转运蛋白,控制尿液中尿酸盐的重吸收。临床发现约90%的痛风及高尿酸血症患者表现出明显的尿酸排泄不足。因此,开发能够通过增强肾脏尿酸盐排泄来降低体内血尿酸水平的URAT1抑制剂是抗痛风药物近年的研发热点。本文综述了具有降尿酸或抗痛风药理作用的URAT1抑制剂及其药物化学策略,以期为新型抗痛风及高尿酸血症药物的研发提供参考。