诃子对草乌的血浆蛋白结合率的影响体外实验研究

作者：张晓菲; 苗鑫; 邢海燕; 赵璐璐; 李刚

来源：神经药理学报, 2018, 8(06): 60.

• 乌头碱
• 次乌头碱
• 新乌头碱
• 单宁酸
• 蛋白结合率

目的:探讨草乌中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱三种双酯型乌头碱的人血浆蛋白结合率,并研究其与诃子中主要成分单宁酸配伍后血浆蛋白结合率的变化。方法:采用平衡透析法模拟三种碱在人体与血浆蛋白结合的过程,以超高效液相色谱-质谱联用为检测技术手法,研究三种乌头碱的血浆蛋白结合率,及单宁酸对其的影响。结果:三种乌头碱的蛋白结合率均属于低血浆蛋白结合率,蛋白结合率约为30%,各组间无显著性差异,且无明显剂量依赖性。当三种乌头碱与单宁酸1∶0.1、1∶0.75比例配伍时,蛋白结合率有明显的降低(P<0.05)。当乌头碱、次乌头碱与单宁酸的比例达到1∶0.025时,蛋白结合率降低不明显(P>0.05)。讨论:草乌中三种乌头碱的蛋白结合率属于低血浆蛋白结合率,当加入一定量的单宁酸时,蛋白结合率更加明显的降低,进一步的增加了游离药物的血浆浓度,增加了疗效,但由于草乌的治疗窗较窄,应注意使用剂量,避免造成毒副作用。