科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
为开发低膀胱滞留的前列腺癌SPECT显像剂，在68Ga-P137结构的基础上制备了99mTc-P137,对其进行临床前评估和初步的临床转化研究。通过固相合成方法制备标记前体HYNIC-P137,用EDDA作为共配体对前体进行99mTc标记，并对产物99mTc-P137进行质控。考察99mTc-P137的脂水分配系数和体外稳定性，考察其在PSMA阳性细胞和阴性细胞上的摄取和抑制。进行正常昆明小鼠的生物分布和荷瘤鼠的SPECT/CT显像，最后进行临床转化研究。结果表明，前体HYNIC-P137的固相合成方便易得，标记产物99mTc-P137的放化纯度接近100%,体外稳定性好，亲水性较强。正常昆明小鼠生物分布显示，该探针血液清除较快，主要通过肾脏代谢。荷瘤鼠的小动物SPECT/CT显示，99mTc-P137主要在PSMA阳性肿瘤和肾脏区域浓集，且均可被明显抑制，显示出高度的体内特异性。临床转化显示，99mTc-P137在膀胱蓄积较低，肝内放射性较高，对前列腺癌原位灶和淋巴结转移均具有良好的检出性能。研究表明，99mTc-P137有望成为高亲和性、低膀胱滞留的新型三七素类SPECT前列腺癌显像探针。
-
单位北京大学第一医院; 北京师范大学
