米诺膦酸中间体2-(咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸的合成

作者：付波; 何文秀; 程龙进; 黄润; 吴剑; 胡华南^*

来源：广州化工, 2021, 49(01): 20-21+56.

• 米诺磷酸
• 2-(咪唑并[1
• 2-α]吡啶-3-基)乙酸
• 磷叶立德
• 骨质疏松

以2-氨基吡啶和反式4-氧基2-丁烯酸乙酯3为原料,经过缩合、成环反应得到2-(咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸乙酯4,最后水解得到米诺磷酸关键中间体2-(咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸1。该方法重点是反式4-氧基2-丁烯酸乙酯3合成,通过氯乙醛与三苯基膦反应生成磷叶立德2,磷叶立德2与乙醛酸乙酯反应得到反式4-氧基2-丁烯酸乙酯3。该方法具有产品收率高、纯度高、外观好,且该路线工艺稳定、操作简单等特点,适于工业化大生产。

• 单位
  九江中星医药化工有限公司; 九江学院