阿哌沙班片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

作者：齐谢敏; 张婕妤; 陈晨; 贺小露; 刘雪娇; 黄乐群; 倪立; 曹晓梅; 戴婷婷; 周国华; 边崇安; 芮建中^*

来源：中国临床药理学杂志, 2021, 37(09): 1035-1038.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2021.09.001

• 阿哌沙班
• 液相色谱串联质谱
• 药代动力学
• 生物等效性

目的研究单剂量阿哌沙班片在中国健康人体内药代动力学特征,并评价2种制剂的生物等效性。方法本研究采用随机、开放、两周期交叉设计,分别进行空腹及餐后临床研究。空腹和餐后分别入组24例健康受试者,受试者单次口服阿哌沙班受试制剂和参比制剂2.5 mg,用液相色谱串联质谱法测定血药浓度。用WinNonlin 7.0计算主要药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果空腹状态下受试制剂和参比制剂Cmax分别为(107.0±25.5),(108.2±23.5) ng·mL-1,AUC0-t分别为(906.6±189.4),(889.5±209.8)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(918.7±191.1),(899.4±213.0)h·ng·mL-1,Tmax分别为(2.4±1.1),(2.1±0.9)h,t1/2分别为(6.9±1.7),(6.8±1.2)h;进食高脂餐后受试制剂和参比制剂Cmax分别为(83.5±25.4),(78.0±21.0) ng·mL-1,AUC0-t分别为(754.7±287.8),(705.7±233.9) h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(773.3±295.6),(726.6±247.8) h·ng·mL-1,Tmax分别为(2.8±1.1),(3.1±2.5) h,t1/2分别为(8.5±2.1),(8.6±2.3) h。结论阿哌沙班受试制剂及参比制剂生物等效。