阿培利西(Alpelisib)作为磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA基因突变的绝经后女性及男性晚期或转移性乳腺癌患者,常见的不良反应包括高血糖、腹泻、皮疹及肺炎等。2019年5月,美国食品药品管理局(FDA)批准阿培利西上市。本文从阿培利西的基本信息、药理机制、药物代谢动力学、临床疗效、安全性、药物相互作用及用法用量等方面进行综述,旨在为其临床用药提供参考。