以小檗碱为典型代表的原小檗碱类生物碱具有丰富的生物活性,在癫痫、心脑血管等多种炎症性疾病中均表现出了优良的抗炎效果.鉴于其存在从自然界分离提纯难以及生物利用度较低等问题,众多研究人员将研究重心放在了原小檗碱的全合成及结构改造上.对原小檗碱骨架的全合成、抗炎通路与抗炎构效关系进行了综述,以期为全新原小檗碱骨架类抗炎新药的研发和临床应用提供参考.