凝血酶适配体的功能基修饰及生物活性

作者：杜闪闪; 李阳; 郭磊; 李朋羽; 柴智龙; 王涛; 全东琴; 何军林^*

来源：高等学校化学学报, 2018, 39(11): 2445-2450.

• 凝血酶适配体
• 热稳定性
• 圆二色光谱
• 凝血时间

在2’-脱氧胸苷(d T)的5位引入2-胺乙基胺酰基,获得了化合物5-[(2-胺乙基)胺酰基甲基]-2’-脱氧胸苷(1),将其用于对凝血酶适配体(TBA)的2个单链结构域(T3T4和T12T13)进行功能基修饰.化合物1的引入对TBA的分子内折叠产生了一定的影响. TBA的结构单元T4和T13分别被化合物1取代后,5位的2-胺乙基胺酰基降低了分子的稳定性及抗凝血作用,表明T4和T13是高度保守的碱基; T3和T12分别被化合物1取代后,5位上的2-胺乙基胺酰基可能处于适配体-凝血酶相互作用界面,加强了与凝血酶的相互作用,从而提高了抗凝血作用.

• 单位
  药物研究所; 贵州大学