酶促酯化拆分-化学消旋串联法制备(S)-布洛芬

作者：雷高乙; 李红霞; 陈中胜; 乐长高^*; 谢宗波^*

来源：精细化工, 2022, 39(06): 1212-1217+1222.

DOI：10.13550/j.jxhg.20211153

• (S)-布洛芬
• 消旋
• 二异丙基氨基锂
• 酶促酯化拆分
• 医药原料

以(±)-布洛芬为原料、南极假丝酵母脂肪酶B(CALB)为催化剂，通过对映选择性酯化反应拆分布洛芬，对醇的种类及用量、反应介质、底物物质的量比、酶用量、干燥剂种类及添加量、温度、时间进行了优化。在1 mL环己烷、0.0206 g(0.1 mmol)(±)-布洛芬、0.0444 g(0.6 mmol)异丁醇、添加量为40 g/L 5A分子筛、15 mg CALB、温度60℃、时间48 h的条件下，以56%的收率、100%的对映体过量值得到了纯的(S)-布洛芬。接着对上述拆分时生成的(R)-布洛芬异丁酯进行酸性水解；然后以二异丙基氨基锂为催化剂，对水解生成的(R)-布洛芬进行化学消旋得到(±)-布洛芬，再进行酶促酯化拆分。该酶促酯化拆分-化学消旋串联法可循环进行多次，从而提高(±)-布洛芬的利用率。

• 单位
  东华理工大学