新型异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性

作者：潘博文; 韩晓雪; 石洋; 田又平^*; 刘雄利

来源：合成化学, 2021, 29(12): 1026-1032.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21225

• 硝基异噁唑苯乙烯
• 三氟甲基亚胺
• Michael加成反应
• 螺环季碳中心
• 氧化吲哚
• 合成
• 活性

以硝基异噁唑苯乙烯与靛红衍生的三氟甲基亚胺为原料,在有机碱三乙胺的催化作用下,发生Michael加成环化反应,得到了12个未见文献报道的异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物3a～3l,产率73%～89%,dr值10/1～>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3e的相对构型。该类化合物含有连续4个立体中心,其中包含一个螺环季碳中心。采用MTT法研究了3a～3l对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3c,3d,3h和3i对K562具有一定的抑制活性,说明异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚骨架可以作为抗肿瘤先导化合物进一步研究。

• 单位
  贵州中医药大学; 贵州大学