~3H标记噻喏啡的合成

作者：王竞艳; 陈兰福; 吴波; 仲伯华; 吴久伟; 廖沙; 沈德存

来源：中国新药杂志, 2004, (11): 1012-1015.

• 噻喏啡
• 药物合成
• 氚标记 thienorphine
• drug synthesis
• tritium labelling

目的:合成镇痛戒毒新药噻喏啡的3H标记化合物,以进行药动学研究。方法:以蒂巴因为原料,经过7步反应制得3H标记噻喏啡的前体--澳代噻喏啡,然后与3H2进行氚-卤交换反应,产物经制备薄板层析分离后得到定位标记的3H标记噻喏啡纯品。结果:产品总放射性活度为35mCi,放射比活度为18Ci·mmol-1,放化纯度为95％。结论:该合成路线方便筒捷,能够获得高比度和高纯度的3H标记噻喏啡。

• 单位
  中国原子能科学院; 军事医学科学院毒物药物研究所