水解工艺对苦荞提取物中槲皮素含量的影响及其药代动力学研究

作者：郑瑾; 卓虹伊; 宋雨; 代丽萍; 邓园源; 邹亮; 陈慧娟

来源：食品工业科技, 2018, 39(10): 231-334.

DOI：10.13386/j.issn1002-0306.2018.10.042

• 苦荞提取物
• 酸水解
• 药代动力学
• 累计吸收量

目的:以苦荞提取物为研究对象,通过正交实验设计优化苦荞提取物中芦丁被酸水解为槲皮素的工艺条件,并结合药代动力学研究探讨酸水解工艺对苦荞提取物中芦丁和槲皮素吸收的影响。方法:以盐酸百分含量、水解时间、乙醇百分含量、水解温度作为因素设计四因素三水平正交实验优化苦荞提取物中芦丁酸水解为槲皮素的工艺条件,以该工艺进行苦荞提取物酸水解,并在水解第1、2、4、6 h取样得到不同槲皮素含量的水解产物1、2、3、4。分别灌胃大鼠200 mg/kg的苦荞提取物及各水解产物,并在不同时间点采血,以黄芩素为内标,高效液相色谱(HPLC)测定血浆中槲皮素的浓度,DAS 2.0计算主要药代动力学参数。结果:苦荞提取物芦丁酸水解的最佳工艺参数为盐酸百分含量0.91%、水解时间6 h、乙醇百分含量50%、水解温度70℃,在该工艺条件下64.11%芦丁转化为槲皮素。苦荞提取物、水解产物1、2、3、4槲皮素的AUC0-t分别为(17.604±5.422)、(42.175±9.435)、(87.917±19.347)、(116.706±46.256)、(178.509±49.478)mg/L·h,Cmax分别为(2.743±1.217)、(7.109±2.603)、(12.438±3.197)、(15.727±4.68)、(20.044±5.736)mg/L。与苦荞提取物相比,其水解产物1、2、3、4的药代动力学参数AUC0-t、Cmax具有显著性差异(p<0.05)。结论:苦荞提取物经酸水解后部分芦丁转化为槲皮素,芦丁和槲皮素在大鼠体内的累计吸收量也相应提高。

• 单位
  成都中医药大学; 成都大学; 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所; 四川省中医药科学院中医研究所; 生物工程学院; 农业部