本发明公开了一种多取代的环丁烯类衍生物,其结构如式(III)所示。其制备方法为,在钯催化以及碱的作用下,含芳基叔丁基炔类化合物和芳基卤代烃类化合物发生环化反应,经萃取、浓缩、柱层析得到所述多取代的环丁烯类衍生物;反应过程如反应式(1)所示。本发明制备方法反应条件温和,操作简单,获得了多取代的环丁烯类化合物结构骨架。