本发明公开了一种式(I)化合物氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的合成方法,以1,2,3,6四氢邻苯二甲酰亚胺(IX)为起始原料,依次经过N原子上保护基、氧化反应、环化脱羧反应、羰基缩酮保护反应、还原反应、脱去取代苄基反应、N原子上PG反应、脱缩酮保护基反应,得到所述如式(I)所示的氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物。本发明反应条件温和,原料易得价廉,合成路线简单,产率较高,产物氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物作为一类重要的医药中间体,广泛适用于工业化规模生产。
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