诺卡沙星及其结构类似物是一类结构特征明显的天然次级代谢产物,对革兰氏阳性菌具有很强的杀灭作用,其独具一格的抗菌机制受到研究者的广泛关注。诺卡沙星大多本身成药性不好,但是其非天然的结构类似物在成药性方面得到改善。诺卡沙星的生产方式已不局限于生物发酵,化学合成技术也有望用于改造和生产的中间环节。综述了诺卡沙星及其结构类似物的生物合成机制、生产策略、抗菌机制,指出了诺卡沙星及其结构类似物在应用方面存在的问题,为其在医药及养殖行业的广泛应用提供了有效策略。