泰利霉素是新一代的大环内酯类抗生素,今提出其改进的合成工艺路线,以克拉霉素为原料,经苯甲酰基保护2′位羟基,强酸条件下3位水解,改进的Pfitzner-Maffat氧化3位羟基得到酮内酯(ketolides),再利用氢化锂使11,12位消去,与4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺缩合关环,2′位与甲醇酯交换制得泰利霉素,总收率达到18.8%。该工艺较现有工艺具有反应原料易得,中间体和成品易于提纯,工艺简单,较易工业化等优点。
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