雷公藤甲素二元醇质体凝胶的皮肤药动学研究

作者：管咏梅; 王舒慧; 胡育森; 杜清; 陈丽华^*; 关志宇; 臧振中^*; 朱卫丰; 吴文婷

来源：中草药, 2022, 53(03): 720-725.

• 雷公藤甲素
• 二元醇质体凝胶
• 微透析
• 皮肤药动学
• LC-MS/MS
• 生物利用度

目的比较雷公藤甲素(triptolide,TP)二元醇质体凝胶(binary ethosome gel,BEG)(TP@BEG)和TP普通凝胶(ordinary gel,OG)(TP@OG)皮肤药动学的行为差异,考察其在体经皮渗透性能。方法采用体外增量法和体外减量法考察微透析探针体外回收率与传递率,同时建立了TP微透析方法,并通过微透析技术联合LC-MS/MS定量分析技术对TP的BEG和OG皮肤药动学进行了研究。结果通过微透析数据整合发现,TP@OG和TP@BEG中TP皮下最大药物质量浓度(C_(max))分别为185.12、116.13 ng/mL,半衰期(t_(1/2))分别为3.35、3.10 h,达峰时间(t_(max))分别为2.25、4.88 h,10 h内药时曲线下面积(AUC_(0～10))分别为657.59、610.27 ng·h/mL。结论 TP@BEG在维持较高的生物利用度同时可延长药物在皮下组织中的滞留时间,具有更优的缓释作用,可望成为TP经皮给药的新剂型。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室