不同剂量舒芬太尼在大鼠中的麻醉效果和药动学研究

作者：陶宏; 宗士兰; 王春奎^*

来源：中国新药与临床杂志, 2019, 38(11): 672-676.

DOI：10.14109/j.cnki.xyylc.2019.11.008

• 舒芬太尼
• 麻醉
• 药动学
• 大鼠

目的研究不同剂量舒芬太尼在大鼠中的麻醉效果和药动学特征。方法将30只雄性SD大鼠随机分为6组,每组5只,B～F组分别尾静脉注射舒芬太尼20、 40、 80、 160、 320μg·kg-1, A组以等体积的生理盐水作为对照。测定翻正反射消失和恢复、夹趾反射消失和恢复的时间以评价麻醉效果,测定翻正反射恢复后共济失调时间以观察麻醉恢复程度,同时监测麻醉期间大鼠的心率、呼吸频率、体温并检测麻醉结束后大鼠肝肾功能指标的变化。采用液相色谱-质谱联用(LC/MS)法定量检测给药后大鼠血浆中舒芬太尼的浓度,拟合药动学曲线。结果随着舒芬太尼的剂量增加,大鼠翻正反射和夹趾反射的消失时间缩短,恢复时间增长,共济失调期相应延长。D～F组B麻醉起效时间和达到深度麻醉的时间均显著短于B组(P<0.05),而深度麻醉、麻醉维持时间及麻醉恢复时间均显著长于B组(P<0.05)。注射后E、F组大鼠的心率、呼吸频率和体温显著降低,丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)水平显著高于A组(P<0.05), D组大鼠生命活动正常,与A组相比ALT和AST无显著增高(P>0.05)。不同剂量舒芬太尼在大鼠体内的半衰期相近,约为2.2h。结论舒芬太尼80μg·kg-1具有较好的麻醉效果和体内安全性,是大鼠麻醉的合适浓度,且给药剂量不影响舒芬太尼在大鼠体内的半衰期。

• 单位
  滕州市中心人民医院; 徐州医科大学