系列双胍的合成及体外抗菌活性研究

作者：张志娇; 彭澜欣; 王凡凡; 杨鹰^*

来源：广州化工, 2019, 47(10): 75-113.

• 双胍
• 体外抗菌活性
• IC50
• MIC
• MBC

以双氰胺和伯胺为原料,以浓硫酸为催化剂,合成系列酰基双胍(4-吡啶甲酰基双胍,B1;3-吡啶甲酰基双胍,B2;2-氟苯甲酰基双胍,B3;氯乙酰基双胍,B4;2,2,2-三氯乙酰基双胍,B5;2-氯吡啶-3-甲酰基双胍,B6)及3-吡啶双胍(M1)。采用熔点、FT-IR、1H NMR、13C NMR及元素分析对产物B1～6和M1进行了表征,并对M1进行单晶X-射线衍射结构分析。采用微量肉汤稀释法探究B1～6及M1分别对金黄色葡萄球菌(a)、大肠杆菌(b)以及白色念珠菌(c)的抗菌活性。结果表明,在B1～6中,取代基为一氯代烷烃的B4抗菌效果最好,其对三种菌的半抑制浓度(IC50)分别为1.30(a)、1.62(b)和4.51 mg/m L(c),且具有最低的最小抑菌浓度(MIC),其值分别为2.56(a)、2.56(b)和10.24(c)mg/m L;同时,B4对三种菌具有较低的最低杀菌浓度,其MBC分别为5.12(a)、5.12(b)、10.

• 单位
  化学化工学院; 中南大学