3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物的合成及体外降血糖活性

作者：胡玉恒; 孙捷; 杨洁; 王晓静^*

来源：中国药科大学学报, 2019, 50(02): 168-174.

• 3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物
• 合成
• Perkin缩合反应
• α-葡萄糖苷酶
• 晚期糖基化终产物
• 糖尿病

首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a～4c;再与取代苯甲酰氯6a～6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a～7j。所有目标化合物的结构均经过1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行了确证。通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性。结果表明化合物7f(IC50=10.84±0.36μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;化合物7g(IC50=5.01±0.55μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG,IC50=290.31±7.32μmol/L),这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础。

• 单位
  山东省医学科学院; 山东省医学科学院药物研究所; 济南大学; 生命科学学院