摘要
首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a~4c;再与取代苯甲酰氯6a~6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a~7j。所有目标化合物的结构均经过1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行了确证。通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性。结果表明化合物7f(IC50=10.84±0.36μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;化合物7g(IC50=5.01±0.55μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG,IC50=290.31±7.32μmol/L),这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础。
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