木犀草素和木犀草苷在大鼠体内的药动学研究

作者：邹晓华; 王双虎; 周云芳

来源：中国药房, 2016, 27(22): 3058-3061.

• 木犀草素
• 木犀草苷
• 血药浓度
• 药动学
• 超高效液相串联质谱法

目的:建立测定木犀草素和木犀草苷在大鼠体内的药动学方法并测定其药动学参数。方法:16只SD大鼠随机分为木犀草素组(舌下iv,1.34mg/kg)和木犀草苷组(舌下iv,0.64mg/kg),并于给药前和给药后0、15、30min及1、2、3、4、6、8、12、24、48 h经尾静脉取血0.5 ml制备血浆,采用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法测定血药浓度,并计算药动学参数。色谱柱为CORTECSTM UPLC~C18(100 mm×2.1 mm,1.6μm),流动相为乙腈-水(含0.1%甲酸),流速为0.4 ml/min,柱温为40℃,内标为槲皮苷。结果:木犀草素、木犀草苷的线性范围分别为2.5500 ng/ml(r=0.998 2)、102 500 ng/ml(r=0.993 5),定量下限分别为1、2.5 ng/ml,提取回收率分别为70.75%87.72%、75.40%91.18%(n=6),日内、日间RSD均小于10%(n=3)。药动学参数t1/2分别为(1.88±0.32)、(1.57±0.08)h,CL分别为(0.77±0.18)、(0.06±0.01)L/(h·kg),AUC0-6h分别为(189.60±40.04)、(1 093.14±187.36)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(195.18±38.37)、(1 097.11±188.07)ng·h/ml。结论:本研究建立的方法可用于木犀草素和木犀草苷在大鼠体内的药动学研究,两者在大鼠体内的药动学符合二室模型。

• 单位
  丽水市人民医院; 丽水市第二人民医院