人胎盘ATP结合盒转运蛋白对格列本脲胎盘转运的影响

作者：黄桦; 王晶晶; 李骞; 张峻^*

来源：中南药学, 2022, 20(01): 31-34.

• 格列本脲
• 人胎盘体外循环灌注模型
• ABC转运蛋白
• P-糖蛋白
• 乳腺癌耐药蛋白
• 多药耐药相关蛋白

目的研究成熟胎盘ATP结合盒转运蛋白对格列本脲胎盘透过率的影响。方法建立人胎盘体外循环灌注模型40例,分为4组(n=10),分别用格列本脲、格列本脲和维拉帕米(PGP抑制剂组)、格列本脲和尼卡地平(BCRP抑制剂组)、格列本脲和吲哚美辛(MRPs抑制剂组)循环灌注3 h,计算各组格列本脲的胎盘透过率和清除指数。结果 3 h循环结束后,4组格列本脲的平均胎盘透过率分别为(0.78±0.66)%、(2.17±0.90)%、(1.45±0.70)%、(3.65±2.10)%,与格列本脲组相比,加入抑制剂后各组格列本脲胎盘透过率均有增加(P<0.05),MRPs抑制剂组透过率高于PGP抑制剂组和BCRP抑制剂组(P<0.05);4组格列本脲相对透过率分别为(0.03±0.02)、(0.08±0.04)、(0.05±0.02)、(0.13±0.05),PGP抑制剂组和MRPs抑制剂组的清除指数均高于格列本脲组(P<0.05),且MRPs抑制剂组高于PGP抑制剂组(P<0.05)。结论 PGP、BCRP、MRPs抑制剂均不同程度地参与了格列本脲的胎盘转运,其中,MRPs抑制剂的影响可能更为显著。

• 单位
  昆明医科大学第一附属医院