注射用胡黄连总苷在健康人体的药动学

作者：李静姿; 田硕涵; 赵侠; 梁雁; 许俊羽; 王梓凝; 崔一民

来源：中国新药杂志, 2014, 23(21): 2526-2529.

• 注射用胡黄连总苷
• 药动学
• 胡黄连苷-Ⅰ
• 胡黄连苷-Ⅱ

目的:研究健康志愿者单次静脉滴注注射用胡黄连总苷(保肝降酶中药)后的药动学。方法:10例健康志愿者双周期、随机交叉静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg,用高效液相色谱-串联质谱测定血浆和尿液中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ的浓度,用Winnon Lin软件计算主要药动学参数。结果:健康人体单次静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg后,胡黄连总苷中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ组分的主要药动学参数:胡黄连苷-Ⅰ的Cmax分别为(462.51±102.54)和(885.42±149.40)ng·m L-1,t1/2分别为(1.16±0.30)和(1.44±0.41)h,AUC0t分别为(598.61±138.18)和(1 263.57±226.40)h·ng·m L-1,AUC0~∞分别为(602.26±138.45)和(1 269.21±226.81)h·ng·m L-1;尿累积排泄百分率分别为(32.02±5.28)%和(31.23±7.14)%;胡黄连苷-Ⅱ的Cmax分别为(3 036.20±697.19)和(6 115.56±1 303.27)ng·m L-1;t1/2分别为(1.33±0.19)和(1.49±0.34)h,AUC0t分别为(4 310.41±999.98)和(9 908.02±1 827.40)h·ng·m L-1,AUC0~∞分别为(4 337.38±1 003.38)和(9 936.52±1 827.40)h·ng·m L-1,尿累积排泄百分率分别为(49.42±7.28)%和(45.65±4.09)%。结论:健康人体单次静脉滴注120,240 mg注射用胡黄连总苷后,胡黄连苷-Ⅰ和Ⅱ在体内的处置过程大致相同,半衰期均较短,消除迅速。

• 单位
  北京大学第一医院