芦可替尼合成路线图解

作者：范昭泽; 陈龙^*; 黄璐^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(09): 735-739.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.09.010

• 合成路线图解
• 原料合成
• 乙氧基
• 偶联反应
• Suzuki
• 吡唑烷
• 关键中间体
• 嘧啶甲醛
• 环戊基
• 化合物
• 三甲基硅基

<正>芦可替尼(ruxolitinib,1)，又名鲁索替尼、鲁索利替尼，研发代号为INCB018424。中文化学名称为(R)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-环戊基丙腈，英文化学名称为(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile。芦可替尼是一种高选择性的Janus激酶(Janus kinases,JAK)抑制剂，为美国Incyte(因塞特)公司研发[1]。2009年11月，Novartis(诺华)公司与Incyte公司达成合作开发协议，Incyte公司保留芦可替尼在美国的开发和商业化权利，而授权Novartis公司拥有在美国以外进行芦可替尼开发和商业化的权利。FDA和欧盟均授予芦可替尼治疗骨髓纤维化(myelofibrosis,MF)的孤儿药地位。

• 单位
  武汉工程大学; 武汉大学