摘要

通过发展钯催化的不对称碳氢键烯基化,实现了2-(芳基亚磺酰基)吡啶的动力学拆分.利用该方法,在温和条件下用廉价商业化的L-焦谷氨酸作为手性配体,以较高到优异的产率和对映选择性实现了一系列手性亚砜的合成,对映选择性高达99%,拆分因子s大于200.该方法对于天然产物衍生的丙烯酸酯以及克级制备反应都有很好的兼容性.