LC-MS/MS测定抗肿瘤活性物质咖啡酸-3,4-二羟基苯乙酯及其在人肝微粒体中的药物代谢特点研究

作者：周广骏; 胡誉怀; 祝节涛; 连晓媛

来源：天然产物研究与开发, 2017, 29(05): 849-855.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2017.5.023

• 液质联用
• CADPE
• 肝微粒体
• 代谢
• 咖啡酸
• 羟基酪醇

本实验研究抗肿瘤活性物质咖啡酸-3,4-二羟基苯乙酯(CADPE)在体外肝微粒体中的代谢特点。通过CADPE在体外人肝微粒体培养不同时间后,用液质联用测定CADPE及其代谢产物咖啡酸和羟基酪醇在各时间点的药物浓度,描绘各物质的药-时曲线,确定CADPE的代谢特点。CADPE在肝微粒体中的代谢呈单室模型,半衰期(T1/2)为0.72±0.09 h。CADPE代谢产物羟基酪醇的达峰时间(Tmax)为1.30±0.30 h,半衰期(T1/2)为3.97±0.58 h,咖啡酸浓度与时间的关系成对数关系。明确了CADPE及其代谢产物羟基酪醇和咖啡酸在体外人肝微粒体中的药代动力学特征,为进一步深入研究CADPE在动物及人体内的药代动力学特征提供了科学依据。

• 单位
  江西中医药大学药学院; 浙江大学