替西木单抗是由阿斯利康公司研发的一种细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(CTLA-4)全人源化IgG2单克隆抗体,能够抑制帮助肿瘤逃避免疫检查的信号通路。本品与PD-L1单克隆抗体度伐利尤单抗联合,用于治疗不可切除肝细胞癌成人患者。本文就替西木单抗药理作用及机制、药动学和临床疗效等进行综述,旨在为临床合理用药提供参考。