氢溴酸西酞普兰鼻用温敏凝胶剂在大鼠体内的药代动力学研究

作者：丛志新; 李爽; 吴春芝; 谷福根^*

来源：中国临床药理学杂志, 2020, 36(21): 3514-3518.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.21.029

• 氢溴酸西酞普兰
• 鼻用温敏凝胶剂
• 高效液相色谱
• 药代动力学

目的研究氢溴酸西酞普兰(CTH)鼻用温敏凝胶剂在大鼠体内的药代动力学。方法用高效液相色谱法测定大鼠血中CTH浓度。测定条件:色谱柱为WondasilC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-10 mmol·L-1磷酸二氢钠溶液(pH=5.0,35∶65),检测波长为239 nm,内标为盐酸多奈哌齐。按照体重将大鼠随机分为2组:实验组和对照组,每组6只。实验组鼻腔给予CTH鼻用温敏凝胶剂,对照组灌胃给予0.05%CTH溶液,剂量均为2.5 mg·kg-1。用3P97药代动力学软件求得主要药代动力学参数。结果实验组和对照组的主要药代动力学参数如下。t max分别为(0.10±0.04)和(0.79±0.10) h;Cmax分别为(2127.16±66.68)和(576.84±24.18) ng·mL -1;Ka分别为(9.33±5.06)和(2.36±0.43) h-1;AUC0-t分别为(1818.79±201.47)和(1170.83±239.36) ng·h·mL -1;AUC0-∞分别为(1970.81±194.21)和(1215.86±244.37)ng·h·mL-1。实验组和对照组比较,t max明显减小,Cmax、Ka、AUC0-t以及AUC0-∞均明显增大,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。CTH鼻用温敏凝胶剂的相对生物利用度(Fr)为167.75%。结论 CTH鼻用温敏凝胶剂在体内吸收迅速、生物利用度高且给药方便,是一种有潜在应用价值的非口服给药新剂型。

• 单位
  内蒙古医科大学; 内蒙古医科大学附属医院