组蛋白甲基化转移酶及其抑制剂的研究进展

作者：李旺; 涂杰; 刘娜^*; 盛春泉^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(02): 129-141.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.02.007

• 组蛋白甲基化转移酶
• 小分子抑制剂
• 表观遗传

组蛋白甲基化转移酶(histone methyltransferases,HMTs)是一类抗肿瘤药物作用靶点,目前针对HMTs的小分子抑制剂结构丰富,部分已进入临床试验阶段。HMTs抑制剂不仅在抗肿瘤方面效果显著,同时在抗寄生虫等方面也有活性报道。本文对HMTs进行分类综述,重点关注抑制剂的结构、活性、选择性、临床试验结果以及抗肿瘤以外的新药理活性研究。

• 单位
  中国人民解放军第二军医大学