龙脉宁方中葛根素在心肌缺血大鼠体内药动学-药效学相关性研究

作者：董林娟; 张文娟; 刘诗雨; 王昌利; 宋逍

来源：中国中药杂志, 2016, 41(08): 1535-1540.

• 复方龙脉宁
• 葛根素
• 心肌缺血
• PK-PD
• SOD
• IL-6

研究龙脉宁方中葛根素在正常及心肌缺血模型大鼠体内的药动学过程及其与龙脉宁方抗心肌缺血作用的相关性。该文建立了大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)复制心肌缺血模型,灌胃给予FFLMN提取物溶液后不同时间点眼眶采血,HPLC-UV检测大鼠血浆中葛根素浓度,比较灌胃相同剂量FFLMN龙脉宁正常组和模型组大鼠体内药动学差异。同时,采用酶标仪测定各时间点血浆中IL-6及SOD活性,绘制药-效曲线。结果表明,正常组心肌缺血模型组大鼠血浆中葛根素浓度药动学均符合二室模型,比较2组主要药动学参数,葛根素在正常AUC0-∞=(11.451±3.228)mg·h·L-1,AUC0-t=(14.047±3.765)mg·h·L-1,Cmax=(5.623±1.40)mg·L-1。治疗组AUC0-∞=(68.849±50.396 9)mg·h·L-1,AUC0-t=(58.312±45.802)mg·h·L-1,Cmax=(18.456±7.517)mg·L-1。血浆中SOD水平显著升高,IL-6浓度显著下降。表明与正常组相比,复方龙脉宁中葛根素在心肌缺血大鼠血浆中血药浓度高,消除速度慢,生物利用度高,血浆中葛根素浓度与龙脉宁方抗心肌缺血作用有关,能够升高SOD水平,抑制IL-6的释放。

• 单位
  陕西中医药大学