阿瑞匹坦中间体3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的合成

作者：代本才; 王兰天; 霍萃萌; 陈瑨; 赵永德

来源：河南科学, 2013, (04): 436-437.

DOI：10.13537/j.issn.1004-3918.2013.04.014

• 阿瑞匹坦
• 3-氯甲基-1
• 2
• 4-三唑啉-5-酮
• 合成 Aprepitant
• 3-chloromethyl-1
• 2
• 4-triazolin-5-one
• synthesis

以水合肼、尿素为原料经缩合合成氨基脲,盐酸化后得到盐酸氨基脲,盐酸氨基脲在室温条件下与2-氯-1,1,1-三甲氧基乙烷环合得到阿瑞匹坦中间体3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮,总产率87.0%,纯度98.5%.

• 单位
  河南省科学院化学研究所