谷氨酰胺转运体介导营养物质、代谢物和药物的摄取，这些物质在正常组织和癌症组织的谷氨酰胺代谢中发挥关键作用。迄今已有多项研究揭示了谷氨酰胺转运体作为肿瘤治疗靶点的潜力，因此靶向这些转运体的生物活性调节剂近年来已被广泛报道。在此，我们简要介绍了谷氨酰胺转运体的组成、转运机制和功能，并对最新报道的相关生物活性调节剂进行了综述。
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