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摘要
目的 研究制备的共载紫杉醇(paclitaxel, PTX)及白藜芦醇(resveratrol, Rev)靶向纳米粒(FB-nano/PTX-Rev),逆转肿瘤多药耐药性的机制与效果。方法 通过对活/死细胞染色，考察联合载药纳米粒体外逆转肿瘤多药耐药性；对用药后耐药细胞中P-gp水平进行测定，考察逆转肿瘤多药耐药的机制；对载药纳米粒进行荷瘤裸鼠的体内抗肿瘤研究，考察其体内安全性及逆转肿瘤多药耐药效果。结果 通过对活/死细胞染色分析，FB-nano/PTX-Rev组显示出大面积的死亡耐药细胞，表明可有效杀死耐药细胞，逆转肿瘤多药耐药性；P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)表达水平测定表明，Rev可以显著下调耐药细胞中P-gp的表达，抑制细胞内紫杉醇的外排，同时靶向纳米粒可提高药物的摄取量，从而有效逆转肿瘤细胞的耐药性；在体内抗肿瘤活性研究中，FB-nano/PTX-Rev组的裸鼠体重增加，有效降低游离紫杉醇引发的毒性及副作用，提高药物体内用药安全；体内逆转肿瘤多药耐药效果研究显示，FB-nano/PTX-Rev组表现出最强的耐药肿瘤抑制作用，肿瘤生长抑制率为72.5%。结论 FB-nano/PTX-Rev通过肿瘤靶向功能及抑制P-gp的表达，增加药物在耐药肿瘤细胞内的摄取，减少其外排，达到有效的逆转肿瘤多药耐药效果。
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