以酸型槐糖脂为表面活性剂的新型依托泊苷纳米乳注射剂的制备及其稳定性考察

作者：马晓静; 孟莉; 余子安; 于泽权; 何天义

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(02): 226-232.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.02.013

• 依托泊苷
• 纳米乳
• 注射剂
• 酸型槐糖脂
• 稳定性
• 溶血性

本试验使用生物表面活性剂酸型槐糖脂(ASL)替代Tween-80为表面活性剂制备了一种新型依托泊苷纳米乳注射剂(ENE),并通过比较含ASL或Tween-80纳米乳的理化性质及稳定性,考察用ASL替代Tween-80的可行性。采用高压均质法制备纳米乳注射剂,所得ASL-ENE和Tween-ENE的粒径为(206.7±0.1)和(204.6±0.2)nm,ζ电位为(-38.4±0.2)和(-45.1±0.1)mV,包封率为(96.40±0.45)%和(97.07±0.09)%。并且,考察了初乳pH值和灭菌方式对纳米乳质量的影响。结果表明,高压均质前将初乳调至pH 5.55,所得ASL-ENE在80℃下的药物半衰期为32.84 h,121℃高压蒸汽灭菌20min前后的粒径及ζ电位均无明显变化。4℃保存3个月的稳定性试验和溶血试验结果显示,ASL-ENE的物理稳定性优于Tween-ENE,且未发生溶血现象。上述结果说明用生物表面活性剂ASL替代常用化学表面活性剂Tween-80制备依托泊苷纳米乳是可行的。

• 单位
  合肥工业大学; 悦康药业集团安徽天然制药有限公司; 食品与生物工程学院