摘要

目的:建立一种11C-奥西替尼(11C-Osimertinib)的自动化合成方法。方法:医用回旋加速器生产11C-CO2,引入自动化合成仪,经气相法转化为11C-triflate,与N-去甲基奥西替尼在85℃乙腈溶液中反应。粗产物使用半制备高效液相进行纯化得11C-Osimertinib。结果:60 min内完成药物制备,校正放射合成产率>50%。经过质量检验,化学纯度>95%,放射化学纯度>99%。结论:该合成方法条件温和,过程简单,产率稳定,产物化学纯度和放射化学纯度高,为奥西替尼的PET/CT显像研究提供药物条件。