盘状结构域受体(DDRs)为跨膜受体酪氨酸激酶超家族的成员,可参与细胞增殖、迁移、粘附和基质重塑等多种细胞过程。DDRs功能失调与纤维化、动脉粥样硬化及癌症等多种疾病的发生发展密切相关,因此,DDRs成为药物研发新的潜在分子靶标。鉴于DDRs与受体酪氨酸激酶的ATP结构域具有高度的同源性,开发选择性DDRs抑制剂具有极大的挑战。因此,本文在总结DDRs的结构与功能的基础上,基于分子与蛋白的不同结合模式,分4类就已报道的DDRs抑制剂的研究进展进行综述。