2-羟基-5,6,7,8-四氢-5,8-亚甲基喹啉-3-羧酸的合成

作者：曹小江; 周志旭; 赵春深; 李天祥^*

来源：合成化学, 2019, 27(11): 913-916.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19196

• 降冰片烯
• 2-羟基-5,6,7,8-四氢-5,8-亚甲基喹啉-3-羧酸
• 合成

5,6,7,8-四氢喹啉及衍生物是医药和农药的重要中间体。2-羟基-5,6,7,8-四氢-5,8-亚甲基喹啉-3-羧酸是合成HIF脯氨酰羟化酶抑制剂的重要中间体,其合成方法目前无文献报道。本文以降冰片烯为起始原料,经水合、氧化、缩合、环合和水解5步反应合成目标产物,总收率43.09%,结构经1H NMR、13C NMR和MS确证。该路线具有原料廉价易得、操作简单、后处理方便且收率较高等优点,适合工业化生产。

• 单位
  贵州大学