阿魏酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

作者：黄志勇; 黄珍; 郭易华; 李龙; 李荣东^*

来源：中国现代应用药学, 2022, 39(05): 589-594.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2022.05.003

• 阿魏酸衍生物
• 合成
• 抗肿瘤
• 表皮生长因子受体

目的 设计、合成了一系列含有喹唑啉结构的阿魏酸衍生物，并对其抗肿瘤活性进行研究。方法 基于拼接原理，将阿魏酸与喹唑啉进行结合，并对喹唑啉6位进行修饰得到目标化合物，采用CCK-8法测试目标化合物对肺癌细胞A549的抗肿瘤活性，利用分子对接技术对目标化合物与表皮生长因子受体的结合模式进行模拟。结果 目标化合物的结构经HRMS(ESI)、1H-NMR进行确证；体外抗肿瘤活性结果表明化合物11d、11f、12d和12g的IC50低于阳性药吉非替尼，11c的IC50值与吉非替尼相当。结论 化合物11d(IC50=3.09μmol·L-1)对肺癌细胞A549抗肿瘤活性较强，值得深入研究。

• 单位
  湖南中医药大学