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摘要
目的寻找ROS激酶抑制剂,探索胆管细胞癌可能的新的治疗靶点。方法应用激酶抑制剂TAE684,评估其对融合基因及其下游效应的抑制作用。结果 TAE684对FIG-ROS(S)、FIG-ROS(L)呈剂量依赖性抑制,IC50分别为10 nM、1.8 nM,并能抑制其下游磷酸化作用。结论 FIG-ROS融合基因受某些抑制剂影响,有望成为治疗胆管癌的新靶点。胆管癌及其他肿瘤如肺癌、恶性胶质瘤中均发现ROS融合基因,临床研究需要更广泛地去筛查肿瘤中激活的ROS激酶。
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目的寻找ROS激酶抑制剂,探索胆管细胞癌可能的新的治疗靶点。方法应用激酶抑制剂TAE684,评估其对融合基因及其下游效应的抑制作用。结果 TAE684对FIG-ROS(S)、FIG-ROS(L)呈剂量依赖性抑制,IC50分别为10 nM、1.8 nM,并能抑制其下游磷酸化作用。结论 FIG-ROS融合基因受某些抑制剂影响,有望成为治疗胆管癌的新靶点。胆管癌及其他肿瘤如肺癌、恶性胶质瘤中均发现ROS融合基因,临床研究需要更广泛地去筛查肿瘤中激活的ROS激酶。
