利多卡因微乳凝胶剂的制备及初步药效学研究

作者:谢明华; 蔡鑫君; 封玲; 葛敏; 高建青
来源:中国现代应用药学, 2015, 32(04): 442-446.
DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2015.04.014

摘要

目的制备利多卡因微乳凝胶剂,并对其药效学及皮肤刺激性进行初步研究。方法以油酸乙酯为油相,聚山梨酯-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的方法制备利多卡因微乳。以卡波姆940为凝胶骨架,采用直接溶胀法制备利多卡因微乳凝胶。采用Zetasizer Nano-ZS90马尔文激光粒度仪测定微乳的粒径。采用日立H-7650透射电子显微镜观察微乳的形态。采用热板法观察该药对小鼠的镇痛作用。采用连续给药的方法,考察该药对家兔正常皮肤与破损皮肤的刺激性。结果利多卡因微乳凝胶外观为白色透明凝胶态,微乳呈圆球形,微乳粒径<100 nm。利多卡因微乳凝胶剂能延长热板致痛的潜伏期,对家兔皮肤无刺激性。结论利多卡因微乳凝胶剂具有较好的局麻镇痛作用和安全性。

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